2021年11月24日,复宏汉霖(2696.HK)宣布,公司自主开发的重组人源抗PD-L1与抗TIGIT双特异性抗体注射液HLX301已通过澳大利亚药品管理局(Therapeutic Goods Administration,TGA)的临床试验备案,被批准于澳大利亚开展1期临床研究,拟用于局部晚期或转移性实体瘤的治疗。目前,全球范围内尚无同类靶向PD-1/L1和TIGIT的双特异性抗体获批上市。
近年来,免疫检查点疗法为肿瘤治疗提供了新的途径。目前研究和应用最广泛的免疫检查点抑制剂包括CTLA-4(细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4)、PD-1(程序性细胞死亡蛋白1)及其配体PD-L1(程序性细胞死亡配体1)的抑制剂等。PD-1/PD-L1信号通路在肿瘤免疫中具有重要作用,PD-1和PD-L1抑制剂治疗癌症的疗效显著,目前已被批准用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、经典霍奇金淋巴瘤等。T细胞免疫球蛋白和ITIM结构域(T cell immunoglobulin and ITIM domain,TIGIT)是一种抑制性受体,在淋巴细胞中表达,包括自然杀伤(NK)细胞、活化的CD8+ T和CD4+ T细胞以及Treg(调节性T细胞)等,其重要配体为主要表达于APC(抗原提呈细胞)或肿瘤细胞表面的CD155(脊髓灰质炎病毒受体,PVR)1-2。作为免疫检查点蛋白,TIGIT可通过多种作用机制抑制固有和适应性免疫,在肿瘤免疫抑制中的“踩刹车”作用和PD-1/PD-L1类似,有望用于多种晚期肿瘤的治疗,包括非小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、多发性骨髓瘤等。
HLX301为复宏汉霖自主开发的创新型抗PD-L1与抗TIGIT双特异性抗体,其TIGIT结合域来源于公司人源化羊驼重链可变区单域抗体(VHH)噬菌体展示库筛选的对TIGIT具有高亲和力、高特异性的VHH,通过重组技术与抗PD-L1单抗组合。临床前研究结果表明,对比抗PD-L1单抗、抗TIGIT单抗以及两种单抗的联合疗法,HLX301可与人PD-L1和TIGIT特异性结合并同时阻断PD-1/PD-L1和TIGIT/PVR负向信号通路,抑制肿瘤细胞的生长,且耐受性、安全性良好,充分体现双抗疗法的协同增强效应,为后续临床研究的开展提供了科学基础。同时,对比抗PD-L1单抗、抗TIGIT单抗以及两种单抗的联合疗法,HLX301可更有效恢复T细胞受体下游信号,提高抗肿瘤活性,充分体现双抗疗法的协同增强效应。
复宏汉霖从临床需求出发,目前已打造出多元化的创新产品管线,在PD-1/L1、CTLA-4、LAG-3等免疫检查点全面布局,为免疫联合治疗的探索创造更多可能。公司持续丰富创新靶点布局,产品覆盖c-MET、TROP2和BRAF等新兴靶点,并积极开展双特异性抗体、抗体偶联药物(ADC)等产品的开发,同时公司将持续加码创新,加强优质创新资产的引进和合作,“内外兼修”,为全球患者带去高质量、可负担的创新治疗方案。